Amygdalin - Laetrile (z.B. Aprikosenkerne)

Amygdalin ist ein sekundärer Pflanzenstoff, der zu den cyanogenen Glykosiden gehört.

Amygdalin wird auch bezeichnet als Vitamin B17, Mandelonitril-β-glucuronid (semisynthetisch), Mandelonitril-β-D-gentiobiosid (natürlich), Amigdalina, Nitril und Nitrilosid.

Laetrile (auch Laetril oder Lätril) ist ein Akronym (aus engl. „LAEvorotatory“ und „mandeloniTRILE“) und bezeichnet eine gereinigte semisynthetische Form des Amygdalins.

Amygdalin wurde 1830 von französischen Chemikern zum ersten Mal identifiziert und isoliert und 1845 in Russland als Krebsmedikament eingesetzt. In den 1920er Jahren hatte Amygdalin auch die USA erreicht, doch galt die frühe Darreichung in Pillenform als zu toxisch und wurde nicht weiter angewendet. In den 1950er Jahren entwickelte der Chemiker Ernst T. Krebs dort eine anscheinend nicht-toxische, semisynthetische intravenöse Darreichungsform von Amygdalin, die unter der Bezeichnung Laetrile bekannt wurde. In den 1970er Jahren gewann Laetrile entweder in alleiniger Gabe oder im Rahmen eines „metabolischen Therapieschemas“, das auch hochdosierte Vitaminsupplemente und Enzyme umfasste, an Popularität [4]. Den Höhepunkt an Popularität erreichte Laetrile in 1978 in den USA, als Berichten zufolge 70.000 Menschen damit behandelt worden waren [4].

Der sekundäre Pflanzenstoff Amygdalin gehört zu den cyanogenen Glykosiden, aus denen durch enzymatische Spaltung durch β-Glukosidasen Cyanid freisetzt wird. Die Substanz kommt in Aprikosen- und Pfirsichkernen sowie Bittermandeln vor und ist auch in Pflanzen wie Limabohnen, Klee und Hirse enthalten. Demnach werden geringe Mengen Amygdalin über pflanzliche Lebensmittel, aufgenommen werden.

Die semisynthetische Form Laetrile wird überwiegend außerhalb Deutschlands hergestellt.

Bei dem in den USA erhältlichen Laetrile handelt es sich nicht um dieselbe Substanz wie die in Mexiko verwendete. Bei der in Mexiko eingesetzten Substanz kann es sich möglicherweise auch um zerstoßene Aprikosenkerne handeln, und nicht um die semisynthetische Form von Laetrile (Mandelonitril-β-Glucuronid), das in den USA verwendet wird [5]. Es ist deshalb denkbar, dass nicht alle Studien zu Laetrile dieselbe Substanz untersucht haben.

Anbieter postulieren den Einsatz von Amygdalin, bspw. durch Verzehr von Aprikosenkernen, bzw. Laetrile als antitumoröse Therapie.

Die Befürworter berufen sich häufig auf anthropologische Evidenz aus epidemiologischen Studien abgeschieden lebender Kulturen, in denen große Mengen an Nahrungsmitteln konsumiert werden, die viel Amygdalin enthalten, z.B. der Hunzukuc in Pakistan, den Inuit in der Arktis, sowie der indigenen Hopi und Navajo in Nordamerika [10]. Expeditionen berichten von außergewöhnlicher Langlebigkeit und Tumorfreiheit in den genannten Kulturen. Allerdings sind die Untersuchungsergebnisse aufgrund sprachlicher Missverständnisse, nur ausgesuchter Kontakte und teilweise bewusster Falschinformation fehlerhaft und irreführend.

Amygdalin wird überwiegend in Form von bitteren Aprikosenkernen, seit neuerem jedoch auch zur Infusion angeboten.

Laetrile wird zur oralen Anwendung, zur intravenösen oder zur intramuskulären Injektion angeboten. Typischerweise wird mit der intravenösen Applikation über einen Zeitraum von circa zwei bis drei Wochen begonnen und anschließend die orale Gabe fortgesetzt. Laetrile wird auch als Einlauf verwendet oder direkt auf Hautläsionen appliziert.

Amygdalin-haltige Arzneimittel sind in Deutschland nicht zugelassen und nach §5 Abs. 2 AMG als bedenklich einzustufen.

Die Befürworter postulieren eine antitumoröse Wirksamkeit, die dem Cyanid zuzuschreiben sei, das beim intrazellulären Abbau von Amygdalin bzw. Laetrile durch β-Glucosidasen und β-Glucuronidasen freigesetzt wird. Maligne Zellen sollen aufgrund zweier Eigenschaften gegenüber cyanogenen Glykosiden besonders vulnerabel sein: wegen ihrer im Vergleich zu gesunden Zellen höherer Aktivität der β-Glucosidasen und β-Glucuronidasen, der zu einer rascheren intrazellulären Freisetzung von Cyanid aus Laetrile oder Amygdalin führt, und aufgrund eines Mangels an Rhodanase, eines Enzyms, das Cyanid in die unschädliche Verbindung Thiocyanat umwandelt [6, 1].

Das Risiko für unerwünschte Wirkungen durch die Entstehung von Cyanwasserstoff durch die enzymatische Abspaltung von Cyanid kann sehr unterschiedlich sein, da die Enzyme des Mikrobioms die Freisetzung von Cyanid fördern [14]. Eine Übersichtsarbeit kam zu dem Schluss, dass bei oraler Einnahme von Amygdalin bzw. Laetrile prinzipiell das Risiko einer Cyanidvergiftung als hoch einzuschätzen ist [11].

Die unerwünschten Wirkungen entsprechen den Symptomen einer Cyanidintoxikation. Nach oraler Aufnahme können Kopfschmerzen, Schwindel, Übelkeit und Erbrechen oder eine Dermatitis auftreten, in schweren Fällen Bewusstseinsstörungen, Tachykardie, Luftnot, Leberschäden, Koma und Tod. Mehrere Todesfälle wurden auf amygdalinhaltige Präparate zurückgeführt [2, 15]

Die gleichzeitige Einnahme von Vitamin C erhöht das Risiko einer Cyanidintoxikation nochmals [8]. Ein Fall einer unerwünschten Arzneimittelwirkung mit schwerwiegender, lebensbedrohlicher, versehentlicher Cyanidintoxikation wurde in Australien gemeldet. Der Bericht spricht dafür, dass eine Patientin ihr Risiko einer Cyanidtoxizität dadurch erhöhte, dass sie Amygdalin bzw. Laetrile zusammen mit einer hohen Dosis Vitamin C (4.800 mg) einnahm [3]. Ein Bericht eines 4-jährigen Jungen mit schwerer Enzephalopathie aufgrund einer Cyanidintoxikation nach oraler und intravenöser Applikation wurde 2015 publiziert [16].

Eine Studie aus dem Jahr 2019 untersuchte den Zusammenhang zwischen oraler und intravenöser Amygdalin-Einnahme mit dem Cyanid-Blutspiegel bei 55 Patienten mit einer Tumorerkrankung [9] Sie erhielten täglich oral 3x500mg Amygdalin und zusätzlich ein bis fünf Amgydalin-Injektionen (6-18 mg) im Abstand von 4-6 Tagen. Dabei zeigte sich eine signifikante Erhöhung des Cyanid-Blutspiegels nach jeder Injektion (Mittelwert Prä: 34.74 μg/L, Post: 66.20 μg/L).

Die gleichzeitige Anwesenheit von β-Glucosidasen und Amygdalin, wie z.B. häufig in Präparationen aus Aprikosenkernen zu finden, kann die Spaltung des Amygdalins deutlich steigern und gegebenenfalls die Toxizität erheblich erhöhen. Im Falle einer solchen Verunreinigung kann auch nach parenteraler Applikation eine Cyanidintoxikation auftreten [1].

Zusätzlich zu den bereits genannten Risiken der Cyanidintoxikation können amygdalinhaltige Produkte auch die Leberfunktion bei Patienten mit Leberschäden beeinträchtigen [15].

Die Verwendung von Amygdalin bzw. Laetrile in der Schwangerschaft und Stillzeit ist kontraindiziert.

In einer tierexperimentellen Untersuchung zeigte sich kein Einfluss von Amygdalin bzw. Laetrile auf die Aktivität der CYP2B-Isoenzyme, eine Beeinflussung der CYP2A, 2C und 3A Subgruppen kann nicht ausgeschlossen werden [11]

Vor allem bei oraler Aufnahme kann dosisabhängig eine schwere, möglicherweise letale Cyanidintoxikation auftreten.Zudem gab es bei Produktkontrollen Hinweise auf Kontaminationen durch Bakterien, Toxine und andere Substanzen.